环状β-氨基酸的不对称合成研究

　　

手性环状β-氨基酸及其衍生物具有良好的生物活性，广泛存在于天然产物和药物分子中，也可以作为合成砌块，合成一系列不同尺寸及立体构型的二级结构，这些结构往往更加稳定且具备更好的生物活性，具有重大的药物研究价值。鉴于环状β-氨基酸及其衍生物在药物化学及肽化学等方面的优异表现，如何对其进行高效的合成也受到国内外化学家的日益关注。本文通过β,γ-不饱和-α-酮酸酯与N-叔丁基亚磺酰亚胺类化合物的不对称[3+3]环加成反应，对一类六元全碳环β-氨基酸进行了合成尝试，产率最高可达63%，非对映选择性最高可达>93:7。

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